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天然植物提取分离课题的创新点

  • 时间:2014-08-11
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核心提示:刚刚接触课题,查看了一些文献,发现80%~90%的研究内容都着重于植物有效成分的提取,分离工艺的研究,如果想发高质量的文章,必

 

刚刚接触课题,查看了一些文献,发现80%~90%的研究内容都着重于植物有效成分的提取,分离工艺的研究,如果想发高质量的文章,必须得发现新的化合物,希望大家能讨论一下,除了在工艺方面努力,我们是否还能找到其他的创新点呢?

druglover

重要的是与生物活性相结合,采用比较新颖的活性研究手段,甚至是从没有过的方法,在工艺方面想要创新只能应用现有的比较新的方法,只有小的改动根本说不上是创新,而且做植化不能在工艺研究上投入太多的精力,否则就变成化工了。

ZerKang

有两个基本点是不可以脱离的:

1、发现有潜在活性的新天然产物。而次生代谢途径是一次代谢的延续,并对一次代谢途径有很大的影响。植物的一次代谢与人和大多数动物可以说大同小异,因而次生代谢产物也能对人或动物的代谢途径施加影响。换言之,绝大多数天然产物都是有潜在活性的。关键在于你如何获得他,如何探明他的活性。

2、探明天然产物的潜在活性或药效团。活性筛选和发现的重要性是不言而喻的。但构效关系的研究药效团的摸索需要更多的化合物。我觉得创新除了要多和药理结合以外,应多关注一下植物生长环境对次生代谢产物的影响,特别是在恶劣条件下生长的植物和长期受到植物病毒和其他原生体侵扰的植物体内的次生代谢产物。这往往是找到抗病毒和真菌等天然产物的捷径。

violetyy82

1、运用提取分离新技术,通过与传统提取分离方法的收率比较,寻找最佳提取分离的条件;

2、天然产物绝对构型的测定,分别做药理活性,有效低(无)毒的那种绝对构型,推测药物作用的受体的可能主要结构;

3、根据天然产物的结构,进行结构修饰或合成设计,或者对照已经临床应用的有相似药理活性的化学药物,对该天然产物进行结构修饰和改造。

黄芪皂苷

天然植物提取分离课题的创新点,我也来发表自己的一点看法,首先前人做过的东西未必就没有做的价值,当然从分新化合物的角度来说,我们都很担心,我们中国实验室的普遍设备普遍不及国外,不过可以这样考虑一下,将植物提取物分成不同部分,然后用液-质联用分析一下,如果是已知化合物段就不要重点分离,如果是不确定段可以好好做做。本人浅见。这样可以节约成本,提高效率。得新化合物的几率会有所提高的。另外化合物活性筛选工作技术水平也不高,是制约开发中药化学成分药用价值的一个重要因素。加大资金投入,端正学术思想也很重要。

发现新的化合物的机率不是很高,首次可能指这个植物中的首次分得,化合物是人们分到的很多,但药理活性的筛选做的不是很到位,导致很有潜力的化合物活性功能没有被发现。这是我们的研究过程忽略了,多数研究机构或个人忙于圈钱,目的导致导向发生偏离,3、结合药理,发现有活性的单体,4、构效关系,5、提取的最佳工艺研究,6、质量控制的测评,这几点很重要,但是我们忽略了做科研的精神是什么。浮躁思想弥漫整个医药领域。中药的研究方向被颠覆,没有特色,有特色也被当前的总体环境所掩盖。

rongzai

我觉得天然产物的创新点可以从单味中药中分离新的生理活性物质出发,研究开发新药(如:青蒿素、天麻素等),也可以用拆方的研究方法,可以追踪发现复方中的有效成分(如从"当归芦荟丸"中发现治疗慢性粒细胞白血病的主要药材为青黛,从青黛中又发现有效成分靛玉红,该化合物结构修饰发展成异靛甲)。将单味中药视为一个整体,对其植物化学组进行研究,按一定的制备工艺生产稳定的有效部位(即一个特定的植物化学组),研究其组成及生理作用,与基因芯片技术相结合,筛选作用于不同靶点的活性成分,对于阐明中药的作用机理,方可取得某些突破。

caffebean

我觉得现在天然药化最缺少的是一个好的药物筛选模型,天天在那分化合物,却忽略了药的一个最基本特点,就是有效,只侧重于拿化合物,而轻视药理作用,我们做的工作意义并不是太大。有时侯天然药化的责任,除了寻找新的有效化学实体外,在很大程度上也担负着中药现代化的职责。单一化合物也好,有效部位也好,离开了药理作用,植化工作就会迷失方向。

frank_dz

我的单晶情结,我喜欢单晶又恨单晶。喜欢它因为我可以顺利毕业了,终于熬出头了。我可以抬头说,咱也有几个单晶了,一般啊!恨它,因为为了他几乎抛头颅洒热血,但是他没什么药效,就算是个全新的骨架又能怎样?恨铁不成钢。然后我明年或许可以顺利毕业,挥一挥衣袖没有为药学事业留下任何云彩。呵呵!买药去吧。记得在天然产物化学一书中,徐老先生就曾说过“国外学者不把工作重心放在成分研究上了,而我国学者还乐此不彼”这就是我的单晶情结快乐并痛着。

yiningwy

1、对于上面大家提到的很多问题,很有同感。先单从分离成分上来讲,国内很多植物做的多是脂溶性部分,水溶性部分做的很少,因为这很困难,但是很多植物民间药用常用水煮等方法,所以提示活性部位可能存在于水溶性部分。如果做水溶性部分,很可能是植物成分研究的创新处。有些植物生长的环境特殊,例如恶劣、干燥的环境,这种植物很可能与同属其它环境下的植物有很多区别,不仅从形态上,还有功效、化学成分上。

2、建议大家有条件多留心下民族药,还有民间用药、民间验方。因为这些东西已经经过多年民间临床实践证明有效的,只是缺乏活性作用的物质基础、质量标准、和现代化的剂型等。

3、另外,没有活性的单体化合物还可以作为有效部位含测的对照品,如果是混合的有效部位活性强,那就用有效部位继续开发好了,单体可以作为质量控制的标准物。

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现在的植化都是在分离到最后才拿去做药理,且一般的单体量都不多,只能做一些体外的活性,而且大多只是做个细胞毒就没了。如果天然药化能够很好的与药理结合起来,没做一步都能进行活性测试,有针对性的去找一些活性成分,或是将分到的活性成分做先导产物,合成一系列的化合物,再寻找活性更强的化合物。一味的追求新化合物,把精力都放在那些极其微量的成分,只求分到打谱的量就不做了,也许这样毕业不愁了,但是总感觉意义不打。如果能将植物中的大量的成分做原料,参照其当中的活性成分,进行半合成,或是合成一些新的活性更好的成分,都是不错的选择。现在主要的问题是天然药化与药理各做各的,如果能把一个课题天然药化和药理合力完成,我想会有更好的结果。

abcdsmart,丁香园准中级站友

中药会很有前途,但是现在为什么没有进步呢,或则说进步是很不明显的,其实大部分工作都是受研究思路的影响,在大量的进行低水平的重复,想想看,全国有多少人在做中药开发,有多少是有活性的,好像个个都宣称自己的化合物有活性,真的?那为何这多年都过去了,没有几种从植物中开发出来好的药呢?当然,中科院还是搞出来了几种好东西的,比如说,青蒿素。我们想想这其中是什么原因呢?反观欧美,韩日,他们没有中医中药,他们眼中只是天然药物,他们不会知道,在中国我们几千年都是用中药治病的。也不知道是中医的理论真的过时了呢,还是大家根本就放弃了不要了,去盲目跟随外国人的脚步了,把自己老祖宗几千年积累的东西扔了,不要了,一窝蜂的上项目,现在也搞了这么多年了,难道还不应该想想我们的问题到底在哪里吗?还要这样疯狂的破坏我们祖国的资源,靠卖植物浸膏,赚取所谓的外汇,来自我满足吗?

我觉得有几个以下的工作需要加强或则改进

1、首先我们还是要回到中医理论的指导中去,怎么回?找有很好疗效的方剂,中医药理论中很重要的其实不是一味一味的中药,而是,根据辨证施治的原则,把几种中药组合在一起,组成一个一个方剂,你可以看到,许多方剂中的用药可以说是大部分相同,所治病的却大不相同,这里面到底是什么样的原因呢,不知道在座的各位想过没有?不过还好,天津中医学院的973首席科学家张伯礼,首先想到了这个问题,我想说的是什么呢?是研究思路的问题,如果只是重复人家的工作,分啊分啊,也许你可以做的很好,说不定还有好文章了,但是,我们心里是否想过,我们拿着国家的每个月的补贴,到底位国家作出了什么?对我么所学的专业和祖国的遗留宝库又有多大的贡献?所以呢,希望大家多想想这个中药到底应该怎样做?再这样无休止的去分化合物,去发文章,嘿嘿,总有那么一天,你会发现植物都被人家做过了,没有东西让你分了。

2、我看过一篇文章,是说中药在外国为何不受欢迎的原因,其实,外国人没有那么傻,能治病他就真的还不愿意要吗?倒不是这个原因,还是中药的疗效问题,中药疗效慢这是中药的短处,比如说,一个小小的感冒,中药要喝汤汤水水几大罐,人家吃西药的就那么几片,还一天一次,几天就好了,这我们承认,但是中药有他的长处啊,非典的时候,我们都吃什么啊,大家还记得不,什么东西涨价了,记得吗?板蓝根!对,我们还喝了中国中医研究院开的几付方子,怎么就不见有人吃西药呢,嘿嘿,这就是中医强处了,西药西医讲究的是对症对因治疗,他搞不清楚是什么东西,就没有办法了,西药西医甚至现在都到了基因的水平了,中医药当然是望尘莫及了,那我们还有什么可以做的呢?我们还是有机会的,比如说治疗癌症,西医西药目前已经研究到了基因的水平,但是究竟是一个怎样的原因,到还不是十分的清楚,这就是我们的机会了,从中医药里面能否找到很好的中药,方剂,这就是我们的研究方向了,还有,我们中医药讲究的是天人合一,注重养生之道,开发保健品,大家先别骂我,现在很多的假保健品,不知道是什么原因,都喜欢搞上个什么天然精华?这不忽悠人嘛!更可恶是,把我们这些搞植物成分研究的人好像都看成是骗人的专业了,所以,还是回到上面的问题,疗效!思则变,变则通!多想想这个研究思路的问题,真正为中医药作出点什么。

3、我们搞植物活性成分的还是要和搞药理的人搞好关系,没有好的药理活性筛选,你拿到的方剂也好,单体也好,人家就是说你没有活性,你还做个屁啊!所以,这也不是我的专业,我不是很懂,不过,我还是知道,我们国家的药理活性筛选与外国还是存在相当大的差距,对于中医药的建模,选择受体,没有现成的可以参考,全要靠我们自己的努力!

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我觉得可以进一步扩大我们获取更多新天然产物的来源上做文章,这样可能会多、快、好、省,比较容易找到具有生物活性或者结构新颖的化合物。现在越来越多的人把注意力转向以前研究得很少的海洋生物我觉得是个好现象。海洋药物的研究也越来越受到国家有关部门和科研人员的重视,在目前陆地植物发现新骨架化合物几率急剧下降的形势下,海洋生物成为作用机制新颖、化学结构多样化的新药或先导化合物的一个重要来源逐步凸现出可喜势头。所以,开发利用这一丰富的海洋生物资源,对发现和创制新药具有重要意义。

另外,我觉得开展复方药的研究前景广阔也很必要,用科学的、现代的分析分离手段来阐明中药复方作用的物质基础和作用机制,以期早日实现中药现代化的内涵本质要求。所以我觉得不要把注意力总是集中在单一植物或物种上,诚然分单体更容易发文章,但是忽视了结合活性的研究。这样单是分离提取,再结构签定是浪费资源和国家投入,没有什么实际意义。


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