12月14日，CDE官网显示，先声药业/Vivoryon Therapeutics的阿尔茨海默病新药PQ912在国内首次申报临床。这是今年6月先声与这家德国生物技术公司达成合作后获得的两款产品之一，交易总金额最高达到5.65亿美元。
来自：CDE官网
Varoglutamstat（PQ912）是一种谷氨酰肽环转移酶(QPCT)的口服小分子抑制剂。该酶可催化一种具有神经毒性的分子N3pE淀粉样蛋白生成，这种蛋白不仅与AD患者中广泛观察到的聚合成斑块的β淀粉样多肽有关，也会对阿尔茨海默病（AD）的其他病理因素产生不良影响，包括tau病理表现、神经炎症和突触功能受损。
Varoglutamstat通过阻止这种有毒变体的形成，在疾病发病机制的早期发挥作用，因此具有预防神经元损伤的潜力。Varoglutamstat目前处于临床2b期开发阶段。
神经毒性淀粉样蛋白N3pE可引发AD相关病理通路，包括Aβ寡聚体形成、神经炎症和tau介导的神经毒性
先声药业同期引进的两款产品均靶向N3pE。另一款产品PBD-C06是一个处于临床前阶段的人源化、去免疫性IgG1抗体，该抗体经优化后具有低免疫原性和低ARIA诱导效力，因而降低了抗体药物在治疗阿尔茨海默氏症时最主要的严重副作用。PBD-C06旨在选择性清除大脑中的pGlu-Aβ，同时不影响无毒形式的Aβ。在AD动物模型中，PBD-C06降低了pGlu-Aβ和总Aβ水平，并对记忆功能产生了积极影响。
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