日前，赛诺菲（Sanofi）宣布已达成收购Amunix Pharmaceuticals的协议。本次收购将扩充赛诺菲的T细胞结合器（TCE）和细胞因子疗法管线。根据协议条款，赛诺菲将支付约10亿美元的预付款，与未来潜在高达2.25亿美元的里程碑付款。
Amunix开发的蛋白酶释放隐身Pro-XTEN（Protease-Releasable Masking Technology）技术平台利用肿瘤微环境中固有的高蛋白酶活性，优先激活药物，从而在不影响正常组织情况下减轻毒性。该平台由XTEN“面纱”（Tunable XTEN Mask），一种具有双重功能的多肽；与一种连接子（linker）组成。这种连接子可以在肿瘤微环境中发挥作用，去掉药物的“面纱”并激活药物。通过XTEN平台设计的蛋白具有较小的免疫原性，可以与多种治疗性蛋白融合（如TCE，细胞因子和检查点抑制剂），最终增加治疗性蛋白在患者体内半衰期，并调节其活性。
Amunix开发的蛋白酶释放隐身Pro-XTEN（Protease-Releasable Masking Technology）技术平台利用肿瘤微环境中固有的高蛋白酶活性，优先激活药物，从而在不影响正常组织情况下减轻毒性。该平台由XTEN“面纱”（Tunable XTEN Mask），一种具有双重功能的多肽；与一种连接子（linker）组成。这种连接子可以在肿瘤微环境中发挥作用，去掉药物的“面纱”并激活药物。通过XTEN平台设计的蛋白具有较小的免疫原性，可以与多种治疗性蛋白融合（如TCE，细胞因子和检查点抑制剂），最终增加治疗性蛋白在患者体内半衰期，并调节其活性。
▲Pro-XTEN-XPAT-XPAC技术平台组成原理
（图片来源：Amunix公司官网）
（图片来源：Amunix公司官网）
Amunix进一步通过使用已经过临床验证的XTEN技术开发了一种新型双特异性XPAT平台，它可以将双特异性抗体以较低剂量递送到患者体内，从而降低毒副作用。XPAT是一种具有“前药”（prodrug）特征的双特异性抗体，它能够像一座桥一样将肿瘤和T细胞拉到一起。XTEN是一种蛋白多聚物，它不但能够在不需要Fc蛋白域的情况下，提高双特异性抗体的半衰期，而且，在健康组织中能够阻断双特异性抗体与靶点的结合。在肿瘤微环境中存在的蛋白酶能够切除XTEN修饰，从而选择性释放前药的活性，进而让其疗法更为安全，有效。
基于XTEN技术，该公司还开发了XPAC专有平台，旨在克服双特异性抗体和细胞因子这两种治疗方法共同面临的毒性和免疫原性挑战。
▲XPAT技术平台
（图片来源：Amunix公司官网）
（图片来源：Amunix公司官网）
参考资料:
[1] Sanofi to acquire Amunix immuno-oncology pipeline with next generation Conditionally Activated Biologics. Retrieved December 22, 2021, from https://www.sanofi.com/en/media-room/press-releases/2021/2021-12-21-05-30-00-2355740
（原文有删减）
[1] Sanofi to acquire Amunix immuno-oncology pipeline with next generation Conditionally Activated Biologics. Retrieved December 22, 2021, from https://www.sanofi.com/en/media-room/press-releases/2021/2021-12-21-05-30-00-2355740
（原文有删减）
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